Để được hấp thu, một loại thuốc được dùng qua đường uống phải còn tồn tại qua các môi trường có pH thấp và các dịch bài tiết ở đường tiêu hóa bao gồm cả các enzym có khả năng phân huỷ. Các thuốc có bản chất peptid [ví dụ insulin] đặc biệt dễ bị phân hủy và không dùng được qua đường uống. Hấp thu các thuốc dùng qua đường uống thông qua quá vận chuyển qua màng tế bào biểu mô trong đường tiêu hóa. Sự hấp thụ bị ảnh hưởng bởi
Sự khác biệt về pH trong lòng ống dọc theo đường tiêu hóa
Diện tích bề mặt trên một thể tích lòng ống
Sự có mặt của mật và chất nhầy
Bản chất của màng biểu mô
Niêm mạc miệng có lớp biểu mô mỏng và hệ tuần hoàn phong phú, có lợi cho sự hấp thu; tuy nhiên, thời gian tiếp xúc với thuốc thường quá ngắn nên chỉ hấp thu được lượng thuốc nhỏ. Một loại thuốc đặt giữa nướu răng và má [dưới má] hoặc dưới lưỡi [đặt dưới lưỡi] được giữ lại lâu hơn nên sự hấp thu thuốc được tăng cường.
Dạ dày có bề mặt biểu mô tương đối lớn, nhưng lớp niêm mạc dày và thời gian vận chuyển qua dạ dày ngắn nên sự hấp thu bị hạn chế. Vì hầu hết sự hấp thu xảy ra ở ruột non nên làm rỗng dạ dày thường là bước để hạn chế tốc độ hấp thu. Thức ăn, đặc biệt là thức ăn giàu chất béo, làm chậm sự rỗng của dạ dày [và tốc độ hấp thu thuốc], điều này giải thích tại sao uống một số thuốc khi dạ dày rỗng có thể tăng tốc độ hấp thụ. Các thuốc ảnh hưởng đến việc làm rỗng dạ dày [ví dụ thuốc chống ký sinh trùng] ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu của các thuốc khác. Thức ăn có thể làm tăng sự hấp thu các thuốc hòa tan kém [ví dụ: griseofulvin], giảm hấp thu thuốc bị giáng hóa tại dạ dày [ví dụ penicillin G], hoặc có ít hoặc không có tác dụng.
Ruột non có diện tích bề mặt lớn nhất để hấp thu thuốc trong đường tiêu hoá, và màng của nó có khả năng thẩm thấu hơn màng dạ dày. Vì những lý do này, hầu hết các loại thuốc được hấp thu chủ yếu ở ruột non, và ngay cả các thuốc có bản chất axit cần tồn tại dưới dạng không ion hoá để đi qua các màng, được hấp thu nhanh hơn trong ruột so với trong dạ dày. Độ pH trong lòng ống ở tá tràng là 4 đến 5 nhưng dần dần trở nên kiềm hơn, tiến gần đến 8 ở hồi tràng. Hệ vi khuẩn ở đường tiêu hóa có thể làm giảm hấp thu. Giảm lưu lượng máu [ví dụ như sốc] có thể làm giảm gradient nồng độ qua niêm mạc ruột và giảm sự hấp thụ từ quá trình khuếch tán thụ động.
Thời gian vận chuyển thuốc qua đường ruột có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc, đặc biệt đối với các thuốc được hấp thu bằng vận chuyển tích cực [ví dụ vitamin B], hòa tan chậm [ví dụ như griseofulvin] hoặc phân cực [nghĩa là có độ hòa tan trong lipid thấp, ví dụ như một số thuốc kháng sinh].
Để tối đa hóa sự tuân thủ điều trị, bác sỹ lâm sàng nên kê đơn hỗn dịch uống và thuốc viên nhai cho trẻ
HẤP THU THUỐC VÀ ĐƯỜNG ĐƯA THUỐC
5 [100%] 1 voteHấp thu thuốc là sự xâm nhập của thuốc vào vòng tuần hoàn chung của cơ thể. Các con đường đưa thuốc vào cơ thể gồm đường tiêu hoá, đường tiêm, đường hô hấp và qua da.
1. Hấp thu thuốc qua đường tiêu hoá:
1.1. Qua niêm mạc miệng:
Thuốc được hấp thu nhanh và đưa thẳng vào máu lại không bị phá huỷ bởi môi trường acid của dạ dày. Thí dụ một số thuốc được dùng bằng cách đặt dưới lưỡi như:
- Nitroglycerin để chống cơn đau thắt ngực.
- Nifedipin để điều trị cơn tăng huyết áp.
1.2. Qua niêm mạc dạ dày:
Các thuốc được hấp thu qua niêm mạc dạ dày là những acid yếu, không ion hoá hoặc một số thuốc có hệ số phân bố lipid/nước cao.
Sự hấp thu thuốc ở dạ dày nói chung bị hạn chế vì niêm mạc dạ dày không có nhung mao và hệ thống mao mạch ít hơn nhiều so với ruột non.
Các thuốc thường dễ hấp thu hơn khi đói, còn với các thuốc gây kích ứng niêm mạc dạ dày thì nên uống vào bữa ăn.
1.3. Qua niêm mạc ruột non:
Hầu hết các thuốc được hấp thu qua ruột non vì ở đây có pH từ acid nhẹ đến kiềm nhẹ nên thích hợp cho việc hấp thu các nhóm thuốc, ruột non còn có các dịch tiêu hoá như dịch tuỵ, dịch ruột và dịch mật, hơn nữa niêm mạc ruột non lại có diện tiếp xúc lớn.
1.4. Qua niêm mạc ruột già:
Khả năng hấp thu ở ruột già kém hơn nhiều so với ruột non vì diện tiếp xúc nhỏ hơn, các enzym tiêu hoá lại ít.
Một số thuốc được dùng qua đường trực tràng với mục đích tác dụng tại chỗ. Nhưng một số thuốc còn đạt được cả tác dụng toàn thân [thí dụ thuốc hạ sốt, an thần…]
Dạng thuốc đặt trực tràng phù hợp với các thuốc có mùi vị khó chịu, khó uống hoặc khi người bệnh không uống được.
2. Hấp thu thuốc qua đường tiêm:
Có thể dùng đường trên tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da. Thuốc dùng theo đường tiêm có tác dụng nhanh và không bị ảnh hưởng bởi dịch tiêu hoá nhưng đòi hỏi kỹ thuật.
2.1. Tiêm tĩnh mạch:
Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch là đưa thuốc trực tiếp vào máu. Nên thuốc được hấp thu hoàn toàn và tác dụng xuất hiện nhanh.
Sử dụng đường tĩnh mạch khi:
- Cần sự can thiệp nhanh của thuốc [như ngộ độc, tiêu chảy nặng…]
- Không dùng các đường khác được [thí dụ dung dịch CaCl2 nếu tiêm bắp sẽ gây hoại tử…]
- Cần đưa một lượng lớn dung dịch thuốc vào cơ thể, người ta tiêm truyền nhỏ giọt tĩnh mạch. Thí dụ: truyền dung dịch Ringer-Lactat, dung dịch Glucose 5%… với tốc độ truyền phù hợp.
Lưu ý:
Không được áp dụng đường tiêm tĩnh mạch cho các thuốc dạng hỗn dịch, dầu thuốc, các chất gây kết tủa protein huyết tương, các chất gây tan máu hoặc độc với cơ tim.
2.2. Tiêm bắp thịt:
Tiêm bắp là đưa thuốc vào cơ và sau đó thuốc được hấp thu dễ dàng vào máu, tốc độ hấp thu phụ thuộc vào độ tan, nồng độ thuốc vàvị trí tiêm.
2.3. Tiêm dưới da:
Khi tiêm dưới da thuốc hấp thu chậm hơn và cũng đau hơn là tiêm bắp.
Ngoài 3 đường tiêm thông dụng, thuốc còn có thể được đưa vào cơ thể bằng các đường tiêm đặc biệt khác. Như tiêm vào màng khớp để điều trị viêm khớp dạng thấp [ thí dụ các Corticoid], tiêm vào động mạch để chẩn đoán bệnh….
3. Hấp thu thuốc qua đường hô hấp:
Các thuốc ở thể khí, các chất lỏng dễ bay hơi, các chất rắn ở dạng khí dung có khả năng được hấp thu qua đường hô hấp vào phổi rồi chuyển qua mao mạch phế nang vào máu.
4. Hấp thu thuốc qua da:
- Bôi ngoài da, thuốc thường có tác dụng tại chỗ dùng để sát khuẩn, chống nấm, điều trị mẩn ngứa ngoài da….
- Một số thuốc khi bôi ngoài da cũng đạt được tác dụng toàn thân, thí dụ thuốc mỡ kháng sinh. Người ta đã ứng dụng tính chất này để chế ra dạng miếng dán tại chỗ để gây tác dụng toàn thân. Thí dụ thuốc điều trị cơn đau thắt ngực Nitroglycerin, thuốc tê Lidocain….
Ngoài các đường dùng đã nêu, thuốc còn được sử dụng theo những đường khác như nhỏ mắt, nhỏ mũi…
COPY VUI LÒNG GHI NGUỒN VNRAS.COM
Các đường đưa thuốc qua đường tiêu hóa:
-Đặt dưới lưỡi
-Đặt trực tràng
-Đường uống
*Ưu điểm dùng thuốc theo đường đặt dưới lưỡi:
-Miệng có 1 màng lưới mao mạch khá phong phú ,đặc biệt là 2 bên má và dưới lưỡi rất thuận tiện cho việc hấp thu thuốc
-Dược chất sau khi hòa tan trong nước bọt được hấp thu qua màng niêm mạc mỏng dưới lưỡi và đi về tĩnh mạch cảnh nghĩa là được đưa thẳng vào vòng tuần hoàn do đó có tác dụng xuất hiện nhanh ,lại ko qua gan nên tránh được sự phá hủy của men chuyển hóa thuốc ở gan
-pH của nước bọt là 6,5 ít ảnh hưởng đến độ bền vững của thuốc nhạy cảm với môi trường kiềm hoặc acid
-Đây là đường đưa thuốc thuận tiện ,dễ thực hiện ,an toàn vì nếu có hiện tượng quá liều thì lập tức có thể loại trừ thuốc ngay
*Nhược điểm dùng thuốc bằng đặt dưới lưỡi:
-Khi đặt thuốc thường gây phản xạ tiết nước bọt kèm theo phản xạ nuốt ,làm cho 1 lượng thuốc bị mất đi trôi xuống dạ dày va ruột .Vì vậy khi dùng viên ngậm phải hạn chế phan xạ nuốt.
Đưa thuốc vào cơ thể qua đường đặt trực tràng
Trực tràng là đoạn cuối cùng của ống tiêu hóa thông ra ngoài. Hệ thống tĩnh mạch trực tràng phong phú là điều kiện thuận lợi cho việc hấp thu thuốc
Thuốc đưa vào trực tràng có ở dạng viên đạn. Tá dược béo giải phóng dược chất theo cơ chế tan chảy ở thân nhiệt, còn tá dược thân nước giải phóng theo cơ chế hòa tan trong dịch cơ thể. Thuốc đạn giải phòng dược chất nhanh, sau khi hòa tan được hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng đi về tĩnh mạch chủ, phần lớn thuốc ko qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu nên tránh được sự phân hủy ở gan ngoài ra còn tránh được tác động của dịch vị và hệ men của đường tiêu hóa so với dùng dưới dạng uống
Thuốc đạn rất thích hợp cho người khó uống thuốc hoặc không uống được, thuận tiện với những thuốc có mù vị khó chịu dễ gây buồn nôn, bôn những chất kích ứng đường tiêu hóa mạnh
Nhược điểm: sinh khả dụng thất thường vì quá trình hấp thu của thuốc phụ thuộc nhiều yếu tố như bản chất của dược chất và tá dược, kỹ thuật bào chế sinh lý trực tràng trong thời gian bị bệnh
Dạng bào chế thường là viên đạn nên dễ chảy ở nhiệt độ cao nên khó bảo quản đặc biệt ở khí hậu nóng như nước ta trong điều kiên không có tủ lạnh, giá thành đắt
Thuốc thường được đặt trực tràng
Thuốc hạ sốt: Paracetamol
Thuốc chống co giật, an thần: diazepam, cloralhydrat
Dễ sử dụng an toàn so với đường tiêm, dạng bào chế sẵn có và thường rẻ hơn các loại thuốc khác
Sinh khả dụng rất dao động vì sự hấp thu của thuốc phụ thuộc nhiều yêu tố:
Yếu tố sinh lý: PH dịch vị, thời gian rỗng của dạ dày, men tiêu hóa tại ruột, tác động của vòng tuần hoàn đầu, trong quá trình thuốc vận chuyển vào còng tuần hoàn chung qua đường tĩnh mạch cửa gan
Yếu tố do con người tạo ra; nước dùng để uống thuốc, thức ăn các thuốc dùng phối hợp
Thời gian xuất hiện tác dụng của thuốc uống chậm hơn các đường đưa thuốc khác
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
Link bài viết tại : Các đường đưa thuốc vào cơ thể qua đường tiêu hóa